Vasodilation Effects of RGD Containing Peptides and De rivatives

来源 :Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences | 被引量 : 0次 | 上传用户:woshirenaaa
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已经证实纤维蛋白分子内两个区域内的氨基酸序列可以介导纤维蛋白与GPIb/I┐Ia受体的结合。除单克隆抗体外,用合成的含RGD和APLRV的小分子多肽可以封闭GPIb/I┐Ia的这种结合功能,我们的初步研究发现,RGDS除具有抑制血小板聚集和抗血栓形成的作用外,还显示舒血管作用。为了证实RGDS相关多肽的舒血管作用,研究了RGDF,APLRV,APLRVRGDS,APLRVRGDF,在体外用NE预处理大鼠的动脉肌条后观察了上述合成多肽的舒血管作用,检测了三种剂量(10┐5mol/L,10┐6mol/L,10┐7mol/L)下收缩的肌条舒张的程度。 It has been demonstrated that the amino acid sequence in the two regions within the fibrin molecule can mediate the binding of fibrin to the GPIb / IIIa receptor. In addition to the monoclonal antibodies, this binding function of GPIb / I┐Ia can be blocked with synthetic small molecule peptides containing RGD and APLRV. Our preliminary study found that, in addition to its inhibitory effect on platelet aggregation and antithrombosis, Also showed vasodilatation. In order to confirm the vasodilatory effect of RGDS-related peptides, RGDF, APLRV, APLRVRGDS and APLRVRGDF were studied. The vasodilatory effects of the above synthetic peptides were observed after pretreating the arterial strips of rats with NE in vitro. Three doses (10 ┐ 5mol / L, 10 ┐ 6mol / L, 10 ┐ 7mol / L) contraction of the degree of relaxation of the muscle.
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