【摘 要】
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为了从苯并咪唑类衍生物中寻找新的活性化合物,以溴乙酸作为起始原料,设计合成了17个2-巯基苯并咪唑衍生物4a～4q。采用噻唑蓝（MTT）法测试了目标化合物对人宫颈癌细胞（He La）、人乳
【基金项目】
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安徽省自然科学重点项目(KJ2017A441);宿州学院自然科学重点项目(2017yzd11,2016yzd04);安徽省科技厅自然科学基金项目(1808085MG256,1908085MC100)资助
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为了从苯并咪唑类衍生物中寻找新的活性化合物,以溴乙酸作为起始原料,设计合成了17个2-巯基苯并咪唑衍生物4a～4q。采用噻唑蓝（MTT）法测试了目标化合物对人宫颈癌细胞（He La）、人乳腺癌细胞（MCF-7）、人肝癌细胞（HepG2）、人非小细胞肺癌细胞（A549）的增殖抑制活性。结果显示,大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中,（（1H-苯并[d]咪唑-2-基）硫基）-1-（4-二苯甲基哌嗪-1-基）乙烷-1-酮（4l）对HepG2细胞的抑制活性最好,IC50值为12. 62±0. 78μmol/L,接近于对照药品吉非替尼（9. 72±0. 38μmol/L）。此外,利用分子对接方法对目标化合物的构效关系进行了讨论。
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