【摘 要】
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目的:合成抗肿瘤新药布立尼布,并对其工艺进行改进。方法:以3-甲基-1H-吡咯-2,4-二甲酸乙酯为原料,经N-氨基化,环合,格氏反应,氧化重排,乙酰化,卤化,亲核取代,脱保护和亲核取
【机 构】
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江苏奥赛康药业股份有限公司,中国药科大学,
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目的:合成抗肿瘤新药布立尼布,并对其工艺进行改进。方法:以3-甲基-1H-吡咯-2,4-二甲酸乙酯为原料,经N-氨基化,环合,格氏反应,氧化重排,乙酰化,卤化,亲核取代,脱保护和亲核取代反应制得布立尼布。结果与结论:目标产物结构经1H-NMR和MS确证,总收率为21.6%,ee值为99.3%。改进后的制备工艺反应条件温和,适合工业化生产。
Objective: To synthesize anti-tumor drug brivanib and to improve its technology. Methods: Ethyl 3-methyl-1H-pyrrole-2,4-dicarboxylate was prepared via N-amination, cyclization, Grignard reaction, oxidative rearrangement, acetylation, halogenation and nucleophilic substitution Protection and nucleophilic substitution reaction to obtain the cloth Nibei. RESULTS AND CONCLUSION: The structure of the target product was confirmed by 1H-NMR and MS. The total yield was 21.6% and the ee was 99.3%. The improved preparation process mild reaction conditions, suitable for industrial production.
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