【摘 要】
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成纤维细胞活化蛋白（FAP）是癌症相关成纤维细胞和活化成纤维细胞的重要生物标志物，在许多肿瘤和纤维化组织的活化成纤维细胞上高表达，而在正常组织和非恶性肿瘤中基本不表达。因此，FAP已经成为肿瘤等疾病的诊断和治疗的优良靶标。基于FAP抑制剂（FAPI）的PET显像和内放射疗法已成为包括癌症、纤维化等多种疾病在内的新型诊疗手段，以介绍FAP介导疾病发生发展的机制及其作为靶标的诊疗意义为开端，对125I
【基金项目】
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南京医科大学内涵建设重点项目； 中国博士后科学基金（No.2022M711419）； 南京医科大学科技发展基金（No.NMUB20210013）；
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成纤维细胞活化蛋白（FAP）是癌症相关成纤维细胞和活化成纤维细胞的重要生物标志物，在许多肿瘤和纤维化组织的活化成纤维细胞上高表达，而在正常组织和非恶性肿瘤中基本不表达。因此，FAP已经成为肿瘤等疾病的诊断和治疗的优良靶标。基于FAP抑制剂（FAPI）的PET显像和内放射疗法已成为包括癌症、纤维化等多种疾病在内的新型诊疗手段，以介绍FAP介导疾病发生发展的机制及其作为靶标的诊疗意义为开端，对125I、68Ga、64Cu等多种放射性核素标记靶向FAP探针的结构演进、显像、体内生物分布及其药代动力学性质进行了系统总结，归纳了改善探针的药代动力学性质和靶标亲和力的相关策略，包括采用方酰胺连接子、使用白蛋白结合剂加以修饰、开发双靶向探针，对未来靶向FAP新型放射性探针的开发和经典探针的临床应用提出了一些参考建议。
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