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6-对甲苯磺酰基-β-环糊精（6-OTs-β-CD）作为合成环糊精6位单取代衍生物的中间产物受到了化学家们的广泛关注。对6-OTs-β-CD的合成方法进行了论述，讨论了各种方法的优缺点，指出以吡啶为溶剂制备6-OTs-β-CD的方法成熟，异构体少，但产率低，反应时间长，溶剂毒性大，后处理麻烦。同时，溶剂和反应器都要严格干燥除水；以乙腈／水作溶剂的方法毒性小，且可以在室温下进行，缺点是产品收率较低；以四氢呋喃／水作溶剂的方法产品收率较好，易提纯，且无毒性，后处理简单；以对甲苯璜酸酐代替对甲苯璜酰氯的水相合成