【摘 要】
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[目的]改进NCX-1000的合成方法.[方法]以阿魏酸为原料,在N,N-二甲基甲酰胺或在丙酮中与1,4-二溴丁烷反应得重要中间体3-(4-羟基-3-甲氧苯基)-2-丙烯酸-4-溴丁酯,再与熊去氧胆
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心,中国药科大学新药研究中心
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[目的]改进NCX-1000的合成方法.[方法]以阿魏酸为原料,在N,N-二甲基甲酰胺或在丙酮中与1,4-二溴丁烷反应得重要中间体3-(4-羟基-3-甲氧苯基)-2-丙烯酸-4-溴丁酯,再与熊去氧胆酸成酯,最后与硝酸银反应得目的物.[结果]所得目的物经红外、质谱、核磁鉴定,其结构与文献报道一致,总收率由文献报道的32%提高至40%.[结论]新的合成工艺所用试剂毒性小,价格低,且反应时间短,操作简便.
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