【摘 要】
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镓(Ga)位于元素周期表第四周期第IIIA族,在临床疾病诊断和治疗中有重要应用。在体内,氧化还原惰性的三价镓(Ga(III))通常作为Fe(III)的竞争性抑制剂,破坏病变(肿瘤或感染)部位的铁稳态,从而实现抗肿瘤或抗菌的作用。在癌症诊疗方面,Ga(III)可以通过与转铁蛋白结合或独立运输的方式进入细胞:其放射性同位素(67Ga或68Ga)在癌组织中富集,实现肿瘤的放射影像学诊断;而非放射性Ga则
【机 构】
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北京分子科学国家研究中心北京大学化学与分子工程学院
【基金项目】
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国家自然科学基金(21571007,21621061,21778002,21861162008);
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镓(Ga)位于元素周期表第四周期第IIIA族,在临床疾病诊断和治疗中有重要应用。在体内,氧化还原惰性的三价镓(Ga(III))通常作为Fe(III)的竞争性抑制剂,破坏病变(肿瘤或感染)部位的铁稳态,从而实现抗肿瘤或抗菌的作用。在癌症诊疗方面,Ga(III)可以通过与转铁蛋白结合或独立运输的方式进入细胞:其放射性同位素(67Ga或68Ga)在癌组织中富集,实现肿瘤的放射影像学诊断;而非放射性Ga则通过抑制核糖核苷酸还原酶(RR)的正常功能、引起线粒体氧化应激等途径杀灭癌细胞。在抗菌方面,Ga与Fe在生化反应中形成竞争关系,从而破坏细菌生物被膜的结构和功能,实现抗菌作用。本文从化学原理出发,介绍了Ga在癌症的诊疗和抗菌领域的应用,并对Ga基药物的发展进行了展望。
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