【摘 要】
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目的应用高内涵分析（HCA）技术快速识别对雄激素受体（AR）具有激动作用的药物。方法以稳定表达AR-增强绿色荧光蛋白融合蛋白（AR-EGFP）的人骨肉瘤细胞U2OS为模型,采用HCA技术观察本实
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所药物合成研究室
【基金项目】
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国家科技重大专项（2009ZX09501-031）,国家科技重大专项（2012ZX09301003-003）
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目的应用高内涵分析（HCA）技术快速识别对雄激素受体（AR）具有激动作用的药物。方法以稳定表达AR-增强绿色荧光蛋白融合蛋白（AR-EGFP）的人骨肉瘤细胞U2OS为模型,采用HCA技术观察本实验室收集的98个上市药物或优选化合物对AR-EGFP细胞核转位和核颗粒形成的影响,筛选对AR具有激活作用的化合物,分析其浓度效应关系;并用前列腺癌细胞PC-3（AR^-/-）和LINCaP（AR^＋/＋）的AR荧光素酶报告基因的筛选方法进行验证。结果 HCA筛选发现,在98个受试药物中,乐卡地平、螺内酯、异丙肾上腺
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