三氮唑核苷合成研究进展

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三氮唑核苷 (Ribavirin)是一种良好的广谱抗病毒药 ,并且该类化合物的应用日趋广泛。系统介绍了三氮唑核苷的合成方法。卤代糖法是以 1,2 ,4-三氮唑 -3 -羧酸甲酯 (2 )与六甲基二硅烷进行硅烷化反应后 ,与 2 ,3 ,5-O-三乙酰基 -β-D-呋喃核糖溴化物 (1)在乙腈中反应制得化合物 (3 ) ,然后用氨 -甲醇溶液氨解制得三氮唑核苷 (4) ;核苷酸法是以核苷酸为原料经水解制得的核苷在醋酸 -冰醋酸体系中反应制得 1,2 ,3 ,5-O-四乙酰基 -β-D-呋喃核糖 (5) ,再和 (2 )在催化剂存在下缩合得化合物 (3 ) ,然后氨解制得 (4) ;肌苷法是以肌苷为原料制得(5) ,再和 (2 )在催化剂存在下缩合得化合物 (3 ) ,氨解制得 (4) ;腺苷法是以腺苷为原料 ,阳离子交换树脂做催化剂 ,乙酰化制得化合物 (5) ,再经缩合、氨解制得 (4)
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