恶性肿瘤是严重威胁人类健康的重大慢性病,如何有效地控制以及治愈肿瘤是当今医学领域中亟待解决的首要问题之一。目前手术以及放疗化疗仍是其主要治疗方式,其中放化疗带来的毒副作用不容小觑。因此寻找低毒高效并且对肿瘤细胞具有靶向性的新型抗肿瘤药物具有重要的现实意义。随着肿瘤发病率的不断升高,中药抗肿瘤作用日益成为研究热点,雷公藤甲素是一种来源于雷公藤的天然二萜类活性成分,作为雷公藤的高活性成分之一,具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤等多重作用。大量的体内外研究证实其对多种癌症具有良好的抗肿瘤活性,通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞自噬、阻滞肿瘤细胞周期、抑制肿瘤细胞迁移、侵袭和转移、逆转肿瘤多药耐药、介导肿瘤免疫和抑制肿瘤血管生成等方式进而发挥抗肿瘤作用。该文在文献报道的基础上,对雷公藤甲素的抗肿瘤作用及其机制进行综述,并针对目前有关雷公藤甲素的联合应用现状做分析,以促进雷公藤甲素研究的开展及临床上更好的应用。