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目的：合成二芳（杂）甲硫基乙酰胺类化合物，寻找具有中枢兴奋活性的新型化合物。方法：以异烟酸为原料，经Friedel—Crafts反应、还原、取代、酯化、胺解和氧化等反应合成二芳（杂）甲硫基乙酰胺类化合物（8a-8t）。用小鼠自主活动实验评价其中枢兴奋活性。结果：合成了20个目标化舍物，结构经ESI—MS、^1H NMR、IR和元素分析确证。药理学实验结果表明，化合物8a、8b和8g能增强健康小鼠的自主活动（P〈0．05）。结论：二芳（杂）甲硫基乙酰胺类化合物具有较强的中枢兴奋活性。