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血浆低密度脂蛋白-胆固醇水平过高与冠状动脉粥样硬化的发病密切相关，他汀类药物是目前运用最广泛的降胆固醇药物，但由于其潜在的肌毒性限制了这类药物的应用，所以迫切需要开发选择性抑制胆固醇合成的药物。近年来，针对鲨烯合成酶、鲨烯环氧化酶、环氧鲨烯环化酶等胆固醇生物合成下游靶点的抑制剂的研究取得了可喜进展，其中TAK-475（lapaquistat）是已经进入Ⅲ期临床试验的鲨烯合成酶抑制剂。现综述近年来选择性抑制胆固醇生物合成药物的研究进展。