目的:研究复方黄连胶囊(CRCC)对糖尿病肾病(DN)大鼠肾组织TGF-β1/BMP-7表达失衡及其Smad信号通路的调控作用,探讨CRCC对DN大鼠早期肾损伤的作用及其可能机制。方法:以链脲佐菌素(STZ)复制早期DN大鼠模型,动物分为正常组、模型组、消渴丸组(0.8 g·kg-1)、依那普利组(1 mg·kg-1)与CRCC低、中、高剂量组(生药含量分别为1.09,2.18,4.36 g·kg-1),灌胃给药,每天1次,5周后生化指标检测空腹血糖(FBG)、尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)、胰岛素(Ins)、24 h尿蛋白(24 h Upro)及24 h尿微量白蛋白(24 h Um Alb);光镜观察肾组织形态学的改变;免疫组化法检测肾组织TGF-β1,BMP-7,Smad2/3,Smad1/5及Smad7蛋白表达;逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测肾组织TGF-β1和BMP-7 mRNA表达。结果:与模型组比较,各CRCC治疗组均不同程度降低了DN大鼠FBG,BUN,Scr,24 h Upro和24 h Um Alb水平,改善肾组织病理形态学异常,TGF-β1与Smad2/3蛋白表达减少,BMP-7,Smad1/5与Smad7蛋白表达增加,TGF-β1 mRNA表达减少,但BMP-7 mRNA表达未增加。结论:CRCC可改善早期DN大鼠肾功能病变,延缓DN慢性病理进展,其机制可能与通过Smad信号通路调控DN肾组织TGF-β1/BMP-7表达失衡有关。