【摘 要】
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目的:改进β-苯甲酰氨基类肿瘤坏死因子转化酶(TACE)抑制剂重要中间体4-[(2-甲基-4-喹啉基)-甲氧基]苯甲酸的合成工艺。方法:以2-甲基喹啉为起始原料,经过羟甲基化、氯代、威
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目的:改进β-苯甲酰氨基类肿瘤坏死因子转化酶(TACE)抑制剂重要中间体4-[(2-甲基-4-喹啉基)-甲氧基]苯甲酸的合成工艺。方法:以2-甲基喹啉为起始原料,经过羟甲基化、氯代、威廉姆森成醚反应、水解得到目标化合物。结果与讨论:目标化合物和中间体的结构经1HNMR和FAB-MS确证。该路线优化了合成工艺,收率高,原料易得,成本低廉,操作简单,总收率约为47.5%。
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