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中药药效物质是指表征中药疗效的活性成分,阐明中药的药效物质是中医药现代化研究的重要内容.由于中药“多成分、多靶点”的特性,其药效物质研究具有较大的挑战性,表现为化学成分与体内代谢产物的全面准确定性定量分析存在困难,以及药效成分发现的效率不高、不够全面.近几十年,我国学者通过引入最新的仪器分析技术、细胞与分子生物学技术及计算机技术,创新性地探索建立了一系列富有中药特色的研究思路与方法.本文对这些研究方法及其进展进行了综述,包括中药化学成分分析新方法、中药体内代谢产物分析、中药药效物质发现三个方面,并对未来研究方向进行了展望.