4-烃基-3-氰基-双环笼状磷酸酯类化合物的合成及生物活性研究

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以2-烃基-2-羟甲基-1,3-丙二醇为原料,经保护两个羟基,PCC氧化,引入氰基,脱保护后与POCl3或PSCl3环合,成功合成了14个4-烃基-3-氰基双环笼状磷酸酯类化合物,目标化合物的结构通过^1H NMR,MS和元素分析进行了表征.采用放射性配体受体结合实验,测定了14个化合物抑制[^3H]EBOB[4’-ethynyl-4-n-propylbicycloorthobenzoate]家蝇及大鼠GABA受体的结合活性.结果表明部分化合物在10^-5mol/L具有较好的抑制活性,且在大鼠与家蝇GAB
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