【摘 要】
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目的探讨藏花酸(CRO)在Caco-2细胞模型中的吸收转运机制。方法摄取实验用系列浓度藏花酸(20,40,60,80μmol·L-1)在Caco-2细胞摄取30 min。维拉帕米对藏花酸摄取影响实验采用系
【机 构】
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南昌大学临床药理研究所/江西省临床药物代谢动力学重点实验室;
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目的探讨藏花酸(CRO)在Caco-2细胞模型中的吸收转运机制。方法摄取实验用系列浓度藏花酸(20,40,60,80μmol·L-1)在Caco-2细胞摄取30 min。维拉帕米对藏花酸摄取影响实验采用系列浓度藏花酸(10,20,40μmol·L-1)并分别加入60μmol·L-1维拉帕米37℃摄取30 min,经处理后,用HPLC测定藏花酸的摄取量,同时设置不加维拉帕米的对照组。转运实验用跨膜电阻和甘露醇渗漏符合要求的Caco-2细胞单层中进行,用60μmol·L-1藏花酸和60μmol·L-1维拉帕米的药液孵育20 min,经处理后,用HPLC测定藏花酸的转运量,同时设置不加维拉帕米的对照组,探索维拉帕米对Caco-2对藏花酸转运的影响。结果藏花酸在Caco-2细胞中的药物摄取量随浓度的增加呈线性增加分别是(2.65±0.03),(4.75±0.09)和(7.57±0.14)nmol·min-1·mg-1protein,加入维拉帕米后对藏花酸细胞摄取(2.77±0.04),(4.67±0.06)和(7.91±0.12)nmol·min-1·mg-1protein,摄取无差异。藏花酸在Caco-2细胞模型中转运实验渗透系表观渗透率(PDR)1.52±0.03,加入维拉帕米后表观渗透率为1.51±0.05,转运无显著影响。结论藏花酸可能是以被动扩散为主要方式被小肠上皮细胞摄取和转运,同时可能存在主动转运,与P-糖蛋白的外排无关。
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