pH敏感纳米粒的制备和功能表征

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目的:制备具有pH响应的甲氧基聚乙二醇甲基丙烯酸-2-六亚甲基亚胺乙酯聚合物,测试材料pH功能响应,以及建立聚合物纳米粒载药方法。方法:通过核磁共振氢谱鉴定ATRP(Atom Transfer Radical Polymerization)聚合反应所获得的化合物结构。滴加-搅拌挥发法制备聚乙二醇甲基丙烯酸-2-六亚甲基亚胺乙酯纳米粒,酶标仪测定其载药量和包封率。透射电镜下观察其形态,激光粒度仪分析测定其粒径,包载DiR红外荧光探针检测纳米粒pH响应功能。结果:分别成功合成得到2-溴代异丁酸聚乙二醇单甲醚和甲基丙烯酸-2-六亚甲基亚胺乙酯单体。通过ATRP聚合反应成功合成聚乙二醇甲基丙烯酸-2-六亚甲基亚胺乙酯聚合物材料,并通过核磁氢谱对聚合材料进行鉴定。通过滴加搅拌法制备包载有模型药物香豆素-6的纳米粒,并对纳米粒的形态表征及载药量进行测定。结论:试验结果表明制备得到的聚合物纳米粒尺寸均匀,具有预期的pH响应效果,可以装载模型药物。 OBJECTIVE: To prepare pH-responsive polymer of methoxypolyethylene glycol-2-hexamethyleneimine ethylmethacrylate, to test the pH response of the material and to establish a method of drug loading of polymer nanoparticles. Methods: The structures of compounds obtained by Atom Transfer Radical Polymerization (ATRP) were identified by 1H NMR. Preparation of polyethylene glycol-2-hexamethyleneimine ethyl methacrylate nanoparticles by dropping-stirring and volatilization method, and the drug loading and entrapment efficiency were determined by microplate reader. The morphology was observed under a transmission electron microscope. The particle size was analyzed by laser particle size analyzer. DiR infrared fluorescence probe was used to detect the pH response of the nanoparticles. Results: 2-bromoisobutyric acid polyethylene glycol monomethyl ether and 2-hexamethyleneimine ethyl methacrylate monomer were successfully synthesized respectively. Polyethylene glycol 2-hexamethyleneimine-ethylmethacrylate polymer was successfully synthesized by ATRP polymerization, and the polymer was identified by 1H NMR. The nanoparticles containing coumarin-6, a model drug, were prepared by dropping and stirring method. The morphological characterization and drug loading of nanoparticles were determined. Conclusion: The experimental results show that the prepared polymer nanoparticles are uniform in size, have the expected pH response effect, and can be loaded with model drugs.
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