【摘 要】
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奥沙普秦是临床常用抗炎药物,口服易造成胃肠穿孔,与其分子结构中羧酸基团引起的局部刺激密切相关.丹皮酚是牡丹的有效成分,有抗炎、抗氧化的功效.因此,我们合成了奥沙普秦丹
【机 构】
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五邑大学生物科技与大健康学院; 兰州大学药学院; 扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司; Faculty of Science, King Abdulaziz Univer
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奥沙普秦是临床常用抗炎药物,口服易造成胃肠穿孔,与其分子结构中羧酸基团引起的局部刺激密切相关.丹皮酚是牡丹的有效成分,有抗炎、抗氧化的功效.因此,我们合成了奥沙普秦丹皮酚酯(OPE),试图在避免胃肠道并发症的同时,提高其抗炎效果.通过12-O-十四烷基佛波醇-13-乙酸酯(TPA)诱导的小鼠耳水肿模型评价了OPE的局部抗炎作用.结果显示局部应用OPE可有效改善TPA诱导的耳廓肿胀,抗炎效果是奥沙普秦的2倍,是丹皮酚的4倍.而且OPE可有效改善耳片组织IL-1β,IL-6和TNF-α的表达,效果优于奥沙普秦和丹皮酚.进一步研究显示OPE可通过阻断IκB激酶(IKK)活性来下调kappa-κB(NF-κB)的活性.因此,OPE有希望用于治疗炎症相关皮肤病的抗炎剂.
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