水不溶性药物作静脉注射用的脂肪乳剂赋形剂

来源 :国外医学参考资料.药学分册 | 被引量 : 0次 | 上传用户:lang19870311
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抗肿瘤药甲环亚硝脲(MeCCNU)不溶于水, 口服时由于在胃肠道吸收不规则往往引起血药浓度过低和各种毒性,因而试制其静脉注射剂。瑞典所产“Intralipid”是一种脂肪注射乳剂,其处方组成为:大豆油10%,磷脂1.2%,甘油2.25%,注射用水加到100毫升,调整至pH7~7.5。据报导,患者在7~14天内每天注射这种注射营养剂20毫升/公斤体重并无严重不良反应出现。也有人用相似的剂量注射2,781次,也未发现严重副作用;所报导的副作用仅为发热(2.7%),寒冷(1%)和少数几例在注射部位有增殖性血栓静脉炎。由于甲环亚 Anticancer drug A ring nitrosourea (MeCCNU) Insoluble in water, oral administration due to irregular absorption in the gastrointestinal tract often leads to low plasma concentrations and a variety of toxicity, thus trial production of intravenous injection. The Swedish “Intralipid” is a fat-in-the-pan emulsion consisting of 10% soybean oil, 1.2% phospholipid and 2.25% glycerol. Water for injection is added to 100 ml and adjusted to pH 7-7.5. It has been reported that the patient injected daily with 20 ml / kg body weight of this injectable nutrient within 7 to 14 days without serious adverse reactions. There were also 2,781 injections at similar doses and no serious side effects were reported; the side effects reported were fever (2.7%), cold (1%) and a few cases of proliferative thrombophlebitis at the injection site. As a ring Asia
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