【摘 要】
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目的:合成铂类抗癌新药甲啶铂,并研究其化学结构、理化性质及晶体结构。方法:以三氯氨铂酸钾为原料合成甲啶铂;采用元素分析、红外、核磁共振、质谱等确征甲啶铂的化学结构;
【机 构】
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昆明理工大学材料与冶金学院; 昆明贵研药业有限公司;
【基金项目】
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云南省技术创新人才培养项目(2004PY-07)
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目的:合成铂类抗癌新药甲啶铂,并研究其化学结构、理化性质及晶体结构。方法:以三氯氨铂酸钾为原料合成甲啶铂;采用元素分析、红外、核磁共振、质谱等确征甲啶铂的化学结构;采用BrukerAPEX Ⅱ CCD X-射线单晶衍射仪分析甲啶铂晶体结构;采用《中国药典》2005版收录方法测定甲啶铂的溶解度与熔点。结果:甲啶铂收率达72.74%;所得产品化学结构与理论相符;X-射线单晶衍射分析结果表明甲啶铂中铂(II)离子与氨基和2-甲基吡啶基团中的氮原子以及两个氯原子配位,形成平面正方形结构,R1=0.025 5,wR2=0.087 7;甲啶铂在水和丙酮中极微溶解,乙醇中不溶,微溶于N,N-二甲基甲酰胺,203℃变黑。结论:该甲啶铂合成方法产率高、纯度好、适合规模化生产,所获得的晶体结构数据与文献报道相近,结构表征、理化性质研究数据为全面深入开发甲啶铂打下良好前期工作基础。
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