【摘 要】
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目的研究雷公藤内酯醇(PG490)在不同种属不同性别肝微粒代谢稳定性差异。方法药物加入大鼠、比格犬以及人不同性别肝微粒体中孵育,于不同时间点加入终止剂,LC-MS/MS测定PG490
【机 构】
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联勤保障部队庐山康复中心,军事医学科学院毒物药物研究所药物代谢与药代动力学重点实验室,北京美迪克斯生物技术有限公司
【基金项目】
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国家重大新药创制(编号2009ZX090304-004),北京市科委重大创新药物研制资助项目(编号D07080201330721)的成果之一
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目的研究雷公藤内酯醇(PG490)在不同种属不同性别肝微粒代谢稳定性差异。方法药物加入大鼠、比格犬以及人不同性别肝微粒体中孵育,于不同时间点加入终止剂,LC-MS/MS测定PG490浓度,计算固有清除率CLint和肝清除率CLh。结果PG490孵育2h后雄性大鼠肝微粒体中转化了80%,而雌性大鼠转化了20%,在比格犬和人肝微粒体较稳定,孵育2h均转化不到15%。结论PG490在大鼠不同性别肝微粒中代谢统计学上有差异,而在比格犬和人肝微粒中没有表现出性别差异。
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