【摘 要】
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Doyle等在合成苯唑青霉素、邻氯青霉素和双氯青霉素等耐酸、耐酶抗生素的同时,还合成了6-[3’甲基-5-’(邻硝基苯基)一异噁唑-4’-甲酰氨基]-青霉烷酸钠,其最低抑菌浓度比苯
【机 构】
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Doyle等在合成苯唑青霉素、邻氯青霉素和双氯青霉素等耐酸、耐酶抗生素的同时,还合成了6-[3’甲基-5-’(邻硝基苯基)一异噁唑-4’-甲酰氨基]-青霉烷酸钠,其最低抑菌浓度比苯唑青霉素小,但未见药理、临床研究报道。 乙苯硝化制备对硝基乙苯时,有副产物邻硝基乙苯。本文拟利用邻硝基乙苯为原料先制得邻硝基苯甲酸,进一步酰化6-APA,合成6-[3’-甲基-5’-(邻硝基苯基)-异噁唑-4’-甲酰胺基]-青霉素钠,以供抑菌、药理试验。
Doyle et al synthesized 6- [3 ’methyl-5’ ’(o-nitrophenyl) -isoxazole-bis- 4’-carboxamido] -penicillin sodium, the minimum inhibitory concentration than oxacillin small, but no pharmacological, clinical studies have reported. Ethylbenzene nitration of p-nitro ethyl benzene, the by-product o-nitro ethyl benzene. In this paper, o-nitrobenzoic acid is firstly prepared from o-nitro ethylbenzene as raw material to further acylate 6-APA to synthesize 6- [3’-methyl-5’- 4’-carboxamido] -penicillin for antibacterial and pharmacological tests.
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