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目的探讨雷公藤红素提高人白血病多药耐药细胞株(K562/A02)化疗敏感性的作用及其机制。方法白血病细胞株K562和多药耐药细胞株K562/A02,培养至对数生长期分成6组,分别为K562/A02阴性组、K562/A02+62.5μmol/L雷公藤红素组、K562/A02+125μmol/L雷公藤红素组以及K562阴性组、K562+62.5μmol/L雷公藤红素组、K562+125μmol/L雷公藤红素组;设置K562+硼替佐米4nmol/L为阳性对照组。采用Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率;采用反转录PCR法检测各组细胞中核转录因子-κB(nuclear factor-kappa B,NF-κB)、survivin、死亡受体5(death receptor 5,DR5)mRNA表达水平;应用流式细胞术检测DR5蛋白阳性表达率。结果K562阴性组与K562+62.5μmol/L雷公藤红素组细胞凋亡率[(5.110±0.803)%、(6.283±0.889)%]以及K562/A02阴性组与K562/A02+62.5μmol/L雷公藤红素组细胞凋亡率[(7.203±0.275)%、(8.753±0.951)%]比较差异均无统计学意义(P>0.05);K562/A02阴性组NF-κB mRNA(0.863±0.073)、survivin mRNA(0.989±0.018)、DR5 mRNA(0.114±0.037)表达水平高于K562阴性组(0.262±0.074、0.267±0.056、0.050±0.011)(P<0.05);K562+62.5μmol/L雷公藤红素组、K562+125μmol/L雷公藤红素组NF-κB mRNA(0.210±0.053、0.128±0.076)、survivin mRNA(0.199±0.064、0.228±0.030)表达水平均低于K562阴性组,DR5mRNA表达水平(0.312±0.075、0.464±0.073)表达水平高于K562阴性组(P<0.05);K562/A02+62.5μmol/L雷公藤红素组、K562/A02+125μmol/L雷公藤红素组NF-κB mRNA(0.492±0.040、0.359±0.069)、survivin mRNA(0.516±0.042、0.348±0.047)表达水平均低于K562/A02阴性组,DR5mRNA表达水平(0.470±0.034、0.519±0.048)均高于K562/A02阴性组(P<0.05);K562+62.5μmol/L雷公藤红素组、K562+125μmol/L雷公藤红素组DR5蛋白阳性表达率[(5.438±0.517)%、(6.250±0.897)%]高于K562阴性组[(0.093±0.015)%](P<0.05),K562/A02+62.5μmol/L雷公藤红素组、K562/A02+125μmol/L雷公藤红素组DR5蛋白阳性表达率[(19.900±0.526)%、(20.703±1.045)%]高于K562/A02阴性组[(6.980±0.925)%](P<0.05)。结论雷公藤红素提高K562/A02耐药细胞株化疗敏感性的作用可能与下调NF-κB、survivin表达,上调DR5表达有关。