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目的 设计并合成1-苯胺基-5H-哒嗪并[4，5-b]吲哚类化合物，评价其体外抗肿瘤活性。方法以5-乙酰氧基-6-溴-2．溴甲基-1-环丙基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯为起始原料，经8～9步反应合成目标化合物；采用MTT法。测定了目标化合物对肿瘤细胞株Bel-7402和HT-1080的抑制活性。结果与结论合成了12个新化合物，其结构经1H-NMR和MS确证；多个化合物显示出良好的抗肿瘤活性，化合物10a和10d活性突出，对肿瘤细胞株Bel-7402和HT-1080的抑制活性分别是阳性对照药gefitinib