【摘 要】
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4-乙酰胺基-2-甲氧基苯甲酸甲酯经浓硫酸磺化、水解、氯化、还原后与溴乙烷反应,再水解得到3-乙基磺酰基-4-氨基-6-甲氧基苯甲酸,最后与1-乙基-2-氨甲基吡咯烷在三乙胺和氯甲
【机 构】
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天津理工大学化学化工学院,天津药物研究院化学制药部,
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4-乙酰胺基-2-甲氧基苯甲酸甲酯经浓硫酸磺化、水解、氯化、还原后与溴乙烷反应,再水解得到3-乙基磺酰基-4-氨基-6-甲氧基苯甲酸,最后与1-乙基-2-氨甲基吡咯烷在三乙胺和氯甲酸乙酯作用下缩合制得抗精神分裂症药氨磺必利,总收率约61%。
Methyl 4-acetamido-2-methoxybenzoate was sulfonated with concentrated sulfuric acid, hydrolyzed and chlorinated. After reduction, the product was reacted with ethyl bromide and hydrolyzed to give 3-ethylsulfonyl-4-amino-6- Methoxy benzoic acid, and finally with 1-ethyl-2-aminomethyl pyrrolidine in triethylamine and ethyl chloroformate condensate obtained amisulpride schizophrenia, the total yield of about 61% .
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