【摘 要】
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以3,4-二甲氧基苯乙腈为起始原料,分别由水解和氢化还原制备3,4-二甲氧基苯乙酸和3,4-二甲氧基苯乙胺,二者经酰化、Bischler-Napieralski环化、硼氢化钾还原制得中间体四氢罂
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以3,4-二甲氧基苯乙腈为起始原料,分别由水解和氢化还原制备3,4-二甲氧基苯乙酸和3,4-二甲氧基苯乙胺,二者经酰化、Bischler-Napieralski环化、硼氢化钾还原制得中间体四氢罂粟碱,后同甲醛经Pictet-Spengler反应制得(±)-番荔枝宁。该法合成番荔枝宁的总收率为47%。
Starting from 3,4-dimethoxybenzeneacetonitrile, 3,4-dimethoxyphenylacetic acid and 3,4-dimethoxyphenethylamine were prepared by hydrolysis and hydrogenation respectively. Bischler-Napieralski cyclization, potassium borohydride reduction intermediates tetrahydropyaphamine, after the same formaldehyde by Pictet-Spengler reaction (±) - Annona. The total yield of custardin synthesized by this method is 47%.
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