目的：探讨高血压（EH）患者中CYP3A4倡1G基因多态性对比索洛尔药物代谢及左室重构的影响。方法60例原发性高血压患者随机抽取20例进行常规药物治疗，常规服用比索洛尔5 mg/d。40例应用聚合酶链反应-限制性片段长度多态性（PCR-RFLP）方法进行CYP3A4倡1G基因多态性检测，分为快代谢型（ CC型），中代谢型（ CT型），慢代谢型（ TT型），将三组进入药物基因靶向型治疗。应用HPLC-荧光色谱法方法测定比索洛尔的血药浓度及检测血压值及心率相关指标。对上述患者随访1年，观察受检患者左室重构指标，评价比索洛尔血药浓度与药物代谢酶基因多态性的关系，对比药物基因导向治疗与常规组治疗前后的左室重构指标差异。结果相同剂量比索洛尔在CYP3A4倡1G基因导向治疗CT组与常规治疗组比较，血药浓度、心率、血压等指标有统计学差异（P＜0.05）；在CYP3A4倡1G基因导向治疗组中，组内的血药浓度测定、平均心率、血压无统计学差异（P＞0.05），随访后基因导向治疗组左室重构指标较常规组比较存在统计学差异（P＜0.05），组内的 CC型与CT型比较，左室重构指标无明显统计学差异（P＞0.05）。结论 CYP3A4倡1G基因多态性影响了高血压患者比索洛尔药物代谢浓度及后期的临床疗效。揭示抗高血压药物相关基因多态性与药物代谢及药物基因导向治疗的安全性和有效性之间的关系。