目的研究注射用磷酸左奥硝唑酯二钠单次给药的耐受剂量。方法用单中心、随机、盲法、安慰剂对照试验设计。40例受试者随机分为5组,男女各半,分别静脉滴注磷酸左奥硝唑酯二钠1000,1500,2000,2500,3000 mg,其中每组随机选2例静脉滴注安慰剂。观察受试者用药前后生命体征、心电图及实验室检查的变化,并观察和记录不良事件。结果受试者用药前后生命体征、心电图无临床意义的改变。1例受试者白细胞计数降低,受试者无任何症状及体征,判断与药物可能有关。共发生7例次不良事件,但均较轻微,持续时间短,未经干预,均自行缓解和消失。结论注射用磷酸左奥硝唑酯二钠在1000~3000mg耐受性和安全性良好,单次给药最大耐受剂量为3000 mg,推荐给药方案为2000 mg·d-1。