【摘 要】
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过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR)是核受体超家族成员 ,在控制脂肪的贮藏和分解代谢方面起着重要作用 ,其中 ,PPARγ参与调节脂质的合成、碳水化合物的代谢及脂肪细胞的分化
【机 构】
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浙江医药高等专科学校,北京费森尤斯卡比医药有限公司
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过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR)是核受体超家族成员 ,在控制脂肪的贮藏和分解代谢方面起着重要作用 ,其中 ,PPARγ参与调节脂质的合成、碳水化合物的代谢及脂肪细胞的分化。基于PPARγ的结构进行药物设计 ,开发了噻唑烷二酮 (TZD)类抗糖尿病药物 ,该类药物中罗格列酮和吡格列酮均已上市 ,并获得了良好的效益。多种具有PPARα/PPARγ双重激动作用的化合物也合成出来 ,其中如TZD类的KRP 2 97,非TZD类的muraglitazar和naveglitazar等均在临床试验中表现出较好的降糖作用并具有调节血脂的作用 ,但此类化合物多处于临床试验阶段。另外 ,还开发了一些PPARγ部分激动剂和部分拮抗剂 ,但对此类化合物的研究还处于初期研究阶段 ,它们的有效性和安全性还有待进一步的考察。
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