【摘 要】
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目的 探讨索拉菲尼纳米混悬剂(SOR-NPs)在犬肾上皮细胞(MDCK)单层模型中的吸收机制.方法 利用溶剂蒸发法制备SOR-NPs,制备MDCK单层模型并检测其对SOR-NPs的摄取,高效液相色谱
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目的 探讨索拉菲尼纳米混悬剂(SOR-NPs)在犬肾上皮细胞(MDCK)单层模型中的吸收机制.方法 利用溶剂蒸发法制备SOR-NPs,制备MDCK单层模型并检测其对SOR-NPs的摄取,高效液相色谱法检测药物浓度,细胞计数试剂盒实验检测多耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂对SOR-NPs细胞毒性的影响,考察质量浓度、表面活性剂和MRP2抑制剂对SOR-NPs跨膜吸收的影响.结果 SOR-NPs细胞毒性作用随着MRP2抑制剂的增加而增强;药物摄取量随质量浓度的增加而非线性增加.MRP2抑制剂浓度为4、8 mg/L时,细胞对SOR-NPs的摄取量明显高于未加入MRP2抑制剂[(4.23±0.14)、(6.02 ±0.31) ng/mg比(3.01±0.10) ng/mg,P＜0.05],表明细胞摄取SOR-NPs过程可能受MRP2的介导.表面活性剂和MRP2抑制剂都增加了SOR-NPs跨膜摄取量.结论 MRP2可能介导SOR-NPs的跨膜吸收.
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