【摘 要】
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目的设计并实施一条新的法匹拉韦合成路线。方法以2-吡嗪酰胺(2)为起始原料,经过氧化反应得到1,4-N,N-二氧吡嗪-2-酰胺(3),再经过POCl3氯化得到3,6-二氯-2-氰基吡嗪(4)。在无
【机 构】
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湖北大学化学化工学院; 武汉工程大学化工与制药学院;
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目的设计并实施一条新的法匹拉韦合成路线。方法以2-吡嗪酰胺(2)为起始原料,经过氧化反应得到1,4-N,N-二氧吡嗪-2-酰胺(3),再经过POCl3氯化得到3,6-二氯-2-氰基吡嗪(4)。在无水氟化钾的条件下,中间体4经氟化反应得到3,6-二氟-2-氰基吡嗪(5)。最后通过水解反应和重结晶过程,制得法匹拉韦(1)。结果与结论该路线以总收率19.7%、含量99.5%合成得到目标物法匹拉韦,克服了原有路线的一些不利工艺条件,具有一定的学术意义。
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