【摘 要】
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目的合成具有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物并研究其对胃癌细胞的体外抑制活性及作用机制。方法以乙二胺为连接臂,采用多种氨基酸对熊果酸C28位进行接合修饰,合成一系列氨
【机 构】
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福州大学化学化工学院,福建省医疗器械和医药技术重点实验室,
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目的合成具有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物并研究其对胃癌细胞的体外抑制活性及作用机制。方法以乙二胺为连接臂,采用多种氨基酸对熊果酸C28位进行接合修饰,合成一系列氨基酸改性熊果酸衍生物。MTT法考察对胃癌细胞株BGC-823、AGS的体外抑制活性,同时采用Annexin V/PI双标记染色及细胞周期检测探讨其抗癌机制。结果大部分衍生物对BGC-823、AGS的抑制活性强于熊果酸;Annexin V/PI双染色结果表明化合物3和4可诱导BGC-823发生凋亡;细胞周期检测表明衍生物3～6可诱导AGS发生凋亡,凋亡率达44.69%～92.64%。结论带有伯氨基的氨基酸改性熊果酸衍生物具有良好的抗癌活性,其作用机制为诱导细胞凋亡;开发具有伯氨基的衍生物是提高熊果酸抗癌活性的可行途径之一。
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