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目的：确认枳术丸中有效成分并建立其含量测定方法。方法：应用血清药物化学的方法，对口服枳术丸后血清中移行成分进行分析，并对主要血清中成分在相应的最大吸收波长进行含量测定。结果：口服给药后，大鼠血清中检测到13个化合物，其中6个为枳术丸中原型成分，7个为代谢产物；并建立了枳术丸中入血成分柚皮苷、橙皮苷的含量测定方法，其二个成分的加样回收率分别为101．13％、98．56％。结论：柚皮苷、橙皮苷及新橙皮苷等为枳术丸主要体内直接作用物质，所建立枳术丸中有效成 分测定方法能够全面、准确地控制枳术丸的内在质量。