【摘 要】
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制备温敏型的透明质酸衍生物(HA-PN)与巯基化壳聚糖(CMCS-NAC)的复合纳米凝胶(HP/CN),并对其药代动力学性质进行评价。采用孵育法制备环孢素A(CsA)复合纳米凝胶(CsA HP/CN),
【机 构】
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天然药物活性组分与药效国家重点实验室（中国药科大学）
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制备温敏型的透明质酸衍生物(HA-PN)与巯基化壳聚糖(CMCS-NAC)的复合纳米凝胶(HP/CN),并对其药代动力学性质进行评价。采用孵育法制备环孢素A(CsA)复合纳米凝胶(CsA HP/CN),测定其粒度分布、Zeta电位、低临界溶解温度(LCST)和载药量等理化性质。以家兔为模型动物进一步评价了CsA HP/CN制剂眼部刺激性、黏附性和眼部药代动力学。制得的CsA HP/CN为球形,粒径(122.7±17.8)nm,Zeta电位-(27.87±2.16)mV,LCST约为28.4℃,载药量最高可达15.08%。CsA HP/CN制剂对兔眼无刺激性;滴眼后15 min,制剂组的黏附性是单独载体(对照组)的1.97倍;家兔眼部AUC以及MRT显著提高,分别是对照组的1.67和5.17倍。所制备的CsA HP/CN粒径小、载药量高,可明显延长CsA在眼部的滞留时间,提高其生物利用度,是一个非常有应用前景的眼部递药系统。
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