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哺乳动物组胺能神经元集中分布于下丘脑后部的结节乳头核(tuberomammillary nucleus,TMN),其神经纤维投射至全脑。研究发现,中枢组胺的释放与觉醒时相呈正相关,觉醒期的释放量是睡眠期的4倍;内源性物质前列腺素E2和神经肽阿立新(orexin)激活TMN组胺能神经元,增加组胺释放,促进觉醒;前列腺素D2和腺苷抑制组胺能神经元活性,诱导睡眠。本文综述组胺能神经系统调节睡眠-觉醒研究进展,讨论拟(抗)组胺类药物用于促觉醒或(和)镇静催眠的可能性。