【摘 要】
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使用磷酸氢二钾-氢氧化钾缓冲溶液作为缩合剂,对卡托普利关键中间体D-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸的制备工艺进行了改进。反应过程中,加入磷酸氢二钾至L-脯氨酸中,滴加氢
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使用磷酸氢二钾-氢氧化钾缓冲溶液作为缩合剂,对卡托普利关键中间体D-3-乙酰硫基-2-甲基丙酰-L-脯氨酸的制备工艺进行了改进。反应过程中,加入磷酸氢二钾至L-脯氨酸中,滴加氢氧化钾溶液作缩合剂,形成磷酸氢二钾-氢氧化钾缓冲溶液,然后与3-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯缩合,制得标题产物。反应溶液的pH值很容易保持在7.5~8.5,反应平稳,操作简便,产品平均收率由33%提高到39.5%。
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