【摘 要】
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采用穿膜肽(八聚精氨酸)作为连接基团,双硫键为敏感化学键,叶酸作为靶向基团,修饰光敏剂替莫卟吩(m-THPC),制备了一种多肽修饰的还原敏感型靶向光敏剂1,其结构经核磁共振氢谱
【机 构】
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重庆化工职业学院环境与质量检测学院,第三军医大学军事预防医学院
【基金项目】
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重庆市基础与前沿研究计划项目(cstc2016jcyjA0075).
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采用穿膜肽(八聚精氨酸)作为连接基团,双硫键为敏感化学键,叶酸作为靶向基团,修饰光敏剂替莫卟吩(m-THPC),制备了一种多肽修饰的还原敏感型靶向光敏剂1,其结构经核磁共振氢谱(1HNMR)和基质辅助激光离子化飞行时间型质谱仪(MALDI-TOF-MS)进行表征.研究表明,八聚精氨酸的引入,可显著改善m-THPC的溶解度和提高肿瘤细胞的靶向性;在谷光甘肽(GSH)作用下,光敏剂1可释放出m-THPC,6h时的释放率大于80%.细胞毒性实验表明,光敏剂1在浓度为15μmol/L时,HeLa细胞的存活率可降至
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