恩曲他滨合成路线图解

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<正>恩曲他滨(emtricitabine,1),化学名为4-氨基-5-氟-1-[(2R,5S)-2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮,是美国Gilead Sciences公司开发的核苷类逆转录酶抑制剂,2003年7月获美国FDA批准上市,可与其它抗逆转录酶病毒药(如齐多夫定)合用治疗HIV-1感染[1]。本文按不同的起始原料和合成方法将1的合成路线分为3类,归纳如下(图1)。
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