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蛋白激酶C(PKC)是一个由多基因编码的多功能同工酶家族,目前发现至少有12种亚型.高血糖和游离脂肪酸可引起多种组织内二脂酰甘油(DAG)水平升高,DAG可激活PKC.不同的PKC亚型可介导或抑制胰岛素的作用,促进葡萄糖代谢或引起胰岛素抵抗.研究表明,持续高血糖引起的DAG-PKC系统激活与糖尿病多种血管并发症密切相关.选择性PKC-β抑制剂LY333531在临床和动物实验中已取得满意疗效.