【摘 要】
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以黎芦属植物中含量丰富的甾体生物碱藜芦胺(Ⅰ)为原料,经结构修饰,共得到5种藜芦胺类似物Ⅱ~Ⅵ。经核磁共振谱、质谱确定化合物结构。以已知的Hedgehog信号通路抑制剂环巴胺
【机 构】
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大连理工大学制药科学与技术学院; 大连市食品药品检验所;
【基金项目】
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国家自然科学基金(20872011);中央高校基本科研业务费专项资金〔DUT13RC(3)45,DUT15RC(4)07〕;教育部留学回国人员科研启动基金(49)~~
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以黎芦属植物中含量丰富的甾体生物碱藜芦胺(Ⅰ)为原料,经结构修饰,共得到5种藜芦胺类似物Ⅱ~Ⅵ。经核磁共振谱、质谱确定化合物结构。以已知的Hedgehog信号通路抑制剂环巴胺为阳性对照,采用人胃癌细胞SGC-7901和人胰腺癌细胞Aspc-1进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性筛选。结果表明,化合物Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ的抑制肿瘤细胞增殖活性优于环巴胺。初步构效关系研究表明,在藜芦胺的哌啶环上引入烟酸及对硝基苯甲酰基团,可显著提高其抗肿瘤活性。
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