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摘要注射用苄星青霉素为具有长效作用的青霉素。目前临床上主要用以预防风湿热,也可用以控制链球菌感染的流行。
关键词注射用苄星青霉素 临床应用
中图分类号:R9文献标识码:A
注射用苄星青霉素为具有长效作用的青霉素。别名:苄星青霉素G,二苄基乙二胺苄青霉素,二乙胺青霉素G,比西林,长效青霉素,长效西林,苄星青,苯乍生,二苄乙烯二胺青霉素G。本品仅供肌内注射,肌注后缓慢吸收,水解成青霉素G而起作用,作用维持时间长,有效浓度低,不适用于急性感染。虽然一些人以苄星青霉素处理肺炎双球菌肺炎获得满意或较好的疗效,但长效制剂在严重病例中的应用仍属不宜。目前临床上主要用以预防风湿热,也可用以控制链球菌感染的流行。另有文献报道,本品只适用于轻度和中等度感染,严重感染或须血中青霉素浓度较高方能治疗的感染(如败血症、细菌性心内膜炎等),则须以青霉素G注射取得速效,然后用本品配合治疗。长期应用可能影响肠内维生素B类的合成,故宜同时给予复合维生素B制剂。
国内外临床研究资料总结如下:
(1)猩红热:苄星青霉素治疗猩红热,一次肌内注射60万~120万单位即可。Breese 等一次肌内注射苄星青霉素60万单位治疗猩红热156例,发现95%病例的咽部培养于7日內转阴,总的治愈率达94%。
(2)丹毒:磺胺药对丹毒有肯定疗效,青霉素的疗效更好,应作为首选药物,苄星青霉素一次肌内注射60万~120万单位即可获得疗效。
(3)链球菌咽峡炎:治疗此病,由于苄星青霉素的有效血浓度维持较长,疗效满意,早期文献多推荐此制剂。
(4)淋病:普鲁卡因青霉素(水悬剂或油悬剂)和苄星青霉素是早期治疗淋病的常用制剂。虽有人认为后者有促进耐药菌株的可能,但多数学者仍肯定其治疗效果,尤其是与普鲁卡因青霉素合用,更能提高其疗效。
(5)梅毒:除青霉素G钾盐或钠盐及普鲁卡因油悬剂(含单元硬脂酸铝)外,采用苄星青霉素者亦甚普遍。Shaffer等发现一次注射250万单位苄星青霉素后,所获效果与分次注射480万单位普鲁卡因青霉素油悬剂(内含2%单元硬脂酸铝)相等。Rein等建议用3种青霉素盐的合计(青霉素钾盐、普鲁卡因青霉素和苄星青霉素)作一次治疗梅毒之用。Montgomery等不但应用苄星青霉素治疗早期梅毒,而且以之治疗晚期神经梅毒,亦获得良好疗效。
国内亦有文献报道,用国产苄星青霉素治疗早期梅毒,疗效可靠,可作为治疗早期梅毒的首选药物。
青霉素各制剂治疗各期梅毒的剂量见下表。
青霉素各制剂治疗各期梅毒的剂量
(6)雅司:Rein等所采用的青霉素联合制剂(内含青霉素G钾盐30万单位、普鲁卡因青霉素G30万单位及苄星青霉素60万单位),一次肌内注射,适用于大规模治疗。
(7)风湿病的预防:乙型溶血性链球菌感染的及时和适宜的治疗,不但能将感染控制,消除存在于咽喉部的细菌,而且能防止大部分风湿病的发生。①青霉素为治疗链球菌感染的首选药物,血中的有效浓度应至少维持10天,治疗措施可采用苄星青霉素肌内注射一次,成人剂量为90~120万单位,儿童为60～90万单位。②苄星青霉素为预防链球菌感染的有效药物,每月一次大剂量的注射即可消除咽部链球菌感染,而且在一月内可防止新感染的发生,应用简单、方便、切合实际。Stollerman等报告了145例患过急性风湿病的儿童应用苄星青霉素预防的结果,2年内无一人有风湿病复发,而在口服青霉素或磺胺嘧啶的病人中,一年的复发率为2.39%,其他作者亦得出相同结论。③乙型溶血性链球菌感染可引起风湿病的复发,有风湿病或舞蹈症往史或有风湿性心脏病者宜长期预防链球菌感染,以避免风湿病的复发,若预防措施为长期者,药物应全年给予,方法如下:肌内注射120万单位苄星青霉素,每月一次。
(8)急性肾小球性肾炎的预防:为了预防肾炎的发生,除了及时治疗链球菌感染外,早期发现急性肾炎病人亦属重要,俾作出适当预防措施,所有与急性肾炎病人有(下转第94页)(上接第89页)密切接触者皆应作咽拭培养,凡发现乙型溶血链球菌者(多为4型及12型)应接受青霉素治疗,一般一次肌内注射60万单位苄星青霉素即可。
(9)不良反应:
①过敏反应:与青霉素G有交叉过敏反应,最严重的反应为过敏性休克国内文献报道,肌内注射苄星青霉素治疗风湿性心脏病引起过敏性休克1例,过敏性休克是本品一种严重而临床报道较少的不良反应,其表现与其他青霉素类引起的过敏性休克类似,多在用药后立即发生,患者出现呼吸和循环衰竭的症状和体症,如不及时抢救,将因此而死亡。
②局部疼痛:注射苄星青霉素引起的局部疼痛较为明显。局部麻醉剂或肾上腺皮质激素的同时应用,可使此局部反应减轻。由于后者有一定的副作用,甚至发生严重的不良后果,因此不作为常规应用药物之一。早期调研结果表明,12858例接受苄星青霉素病人中,175(1.3%)例发生与药物有关的过敏反应,肌内注射病人中有注射局部疼痛与压痛,持续一到三天,发生率约10%。
③将此药误注入静脉内,曾引起心脏停止而死亡。
④赫氏反应(Herxheimer Reaction):在用于治疗梅毒和淋病时,有时出现症状加剧,尤其发生在早期梅毒的治疗,可能是由于大量螺旋体被杀灭而释放内毒素所至,必要时可同时用糖皮质激素。
⑤栓塞性中毒反应:肌注时若意外地误注入血管内,可引起血管栓塞性中毒反应,其症状为濒死恐惧、精神错乱、头晕、畏寒、幻视、幻觉、心动过速、紫绀、肢体抽搐及癫痫发作等,严重者可引起休克。多发生于肌注的当时或肌注后几分钟内,几分钟后至1小时内症状即可减轻或消失,很少持续到24小时,但少数病人可有轻度后遗症状达几周到几个月,常为间歇性。
参考文献
[1]戴自英.青霉素的各种制剂.临床抗菌素学.人民卫生出版社,1964.9:203-295.
[2]国家药典委员会编.中华人民共和国药2000年版(二部)临床用药须知.化学工业出版社,2001.4:609.
[3]陈新谦主编.苄星青霉素.新编药物学.人民卫生出版社,1981.12:46.
[4]王天理,李珊山,刘鹤松等.国产苄星青霉素治疗早期梅毒疗效观察.白求恩医科大学学报,1999.25(6):775.
[5]国家基本药物领导小组编.苄星青霉素.国家基本药物 西药.人民卫生出版社,1999.8:6-7.
[6]夏敬民,陈家璇,郭卫.苄星青霉素致过敏性休克1例.Herald of Medicine,2000.19⑴:80.
[7]刘国杰,陈兰英主译.苄星青霉素G.临床药物资料手册.人民卫生出版社,1982.8:255-257.
[8]倪根珊主编.药物临床应用撷萃.八一出版社,1994:828-829.
关键词注射用苄星青霉素 临床应用
中图分类号:R9文献标识码:A
注射用苄星青霉素为具有长效作用的青霉素。别名:苄星青霉素G,二苄基乙二胺苄青霉素,二乙胺青霉素G,比西林,长效青霉素,长效西林,苄星青,苯乍生,二苄乙烯二胺青霉素G。本品仅供肌内注射,肌注后缓慢吸收,水解成青霉素G而起作用,作用维持时间长,有效浓度低,不适用于急性感染。虽然一些人以苄星青霉素处理肺炎双球菌肺炎获得满意或较好的疗效,但长效制剂在严重病例中的应用仍属不宜。目前临床上主要用以预防风湿热,也可用以控制链球菌感染的流行。另有文献报道,本品只适用于轻度和中等度感染,严重感染或须血中青霉素浓度较高方能治疗的感染(如败血症、细菌性心内膜炎等),则须以青霉素G注射取得速效,然后用本品配合治疗。长期应用可能影响肠内维生素B类的合成,故宜同时给予复合维生素B制剂。
国内外临床研究资料总结如下:
(1)猩红热:苄星青霉素治疗猩红热,一次肌内注射60万~120万单位即可。Breese 等一次肌内注射苄星青霉素60万单位治疗猩红热156例,发现95%病例的咽部培养于7日內转阴,总的治愈率达94%。
(2)丹毒:磺胺药对丹毒有肯定疗效,青霉素的疗效更好,应作为首选药物,苄星青霉素一次肌内注射60万~120万单位即可获得疗效。
(3)链球菌咽峡炎:治疗此病,由于苄星青霉素的有效血浓度维持较长,疗效满意,早期文献多推荐此制剂。
(4)淋病:普鲁卡因青霉素(水悬剂或油悬剂)和苄星青霉素是早期治疗淋病的常用制剂。虽有人认为后者有促进耐药菌株的可能,但多数学者仍肯定其治疗效果,尤其是与普鲁卡因青霉素合用,更能提高其疗效。
(5)梅毒:除青霉素G钾盐或钠盐及普鲁卡因油悬剂(含单元硬脂酸铝)外,采用苄星青霉素者亦甚普遍。Shaffer等发现一次注射250万单位苄星青霉素后,所获效果与分次注射480万单位普鲁卡因青霉素油悬剂(内含2%单元硬脂酸铝)相等。Rein等建议用3种青霉素盐的合计(青霉素钾盐、普鲁卡因青霉素和苄星青霉素)作一次治疗梅毒之用。Montgomery等不但应用苄星青霉素治疗早期梅毒,而且以之治疗晚期神经梅毒,亦获得良好疗效。
国内亦有文献报道,用国产苄星青霉素治疗早期梅毒,疗效可靠,可作为治疗早期梅毒的首选药物。
青霉素各制剂治疗各期梅毒的剂量见下表。
青霉素各制剂治疗各期梅毒的剂量
(6)雅司:Rein等所采用的青霉素联合制剂(内含青霉素G钾盐30万单位、普鲁卡因青霉素G30万单位及苄星青霉素60万单位),一次肌内注射,适用于大规模治疗。
(7)风湿病的预防:乙型溶血性链球菌感染的及时和适宜的治疗,不但能将感染控制,消除存在于咽喉部的细菌,而且能防止大部分风湿病的发生。①青霉素为治疗链球菌感染的首选药物,血中的有效浓度应至少维持10天,治疗措施可采用苄星青霉素肌内注射一次,成人剂量为90~120万单位,儿童为60～90万单位。②苄星青霉素为预防链球菌感染的有效药物,每月一次大剂量的注射即可消除咽部链球菌感染,而且在一月内可防止新感染的发生,应用简单、方便、切合实际。Stollerman等报告了145例患过急性风湿病的儿童应用苄星青霉素预防的结果,2年内无一人有风湿病复发,而在口服青霉素或磺胺嘧啶的病人中,一年的复发率为2.39%,其他作者亦得出相同结论。③乙型溶血性链球菌感染可引起风湿病的复发,有风湿病或舞蹈症往史或有风湿性心脏病者宜长期预防链球菌感染,以避免风湿病的复发,若预防措施为长期者,药物应全年给予,方法如下:肌内注射120万单位苄星青霉素,每月一次。
(8)急性肾小球性肾炎的预防:为了预防肾炎的发生,除了及时治疗链球菌感染外,早期发现急性肾炎病人亦属重要,俾作出适当预防措施,所有与急性肾炎病人有(下转第94页)(上接第89页)密切接触者皆应作咽拭培养,凡发现乙型溶血链球菌者(多为4型及12型)应接受青霉素治疗,一般一次肌内注射60万单位苄星青霉素即可。
(9)不良反应:
①过敏反应:与青霉素G有交叉过敏反应,最严重的反应为过敏性休克国内文献报道,肌内注射苄星青霉素治疗风湿性心脏病引起过敏性休克1例,过敏性休克是本品一种严重而临床报道较少的不良反应,其表现与其他青霉素类引起的过敏性休克类似,多在用药后立即发生,患者出现呼吸和循环衰竭的症状和体症,如不及时抢救,将因此而死亡。
②局部疼痛:注射苄星青霉素引起的局部疼痛较为明显。局部麻醉剂或肾上腺皮质激素的同时应用,可使此局部反应减轻。由于后者有一定的副作用,甚至发生严重的不良后果,因此不作为常规应用药物之一。早期调研结果表明,12858例接受苄星青霉素病人中,175(1.3%)例发生与药物有关的过敏反应,肌内注射病人中有注射局部疼痛与压痛,持续一到三天,发生率约10%。
③将此药误注入静脉内,曾引起心脏停止而死亡。
④赫氏反应(Herxheimer Reaction):在用于治疗梅毒和淋病时,有时出现症状加剧,尤其发生在早期梅毒的治疗,可能是由于大量螺旋体被杀灭而释放内毒素所至,必要时可同时用糖皮质激素。
⑤栓塞性中毒反应:肌注时若意外地误注入血管内,可引起血管栓塞性中毒反应,其症状为濒死恐惧、精神错乱、头晕、畏寒、幻视、幻觉、心动过速、紫绀、肢体抽搐及癫痫发作等,严重者可引起休克。多发生于肌注的当时或肌注后几分钟内,几分钟后至1小时内症状即可减轻或消失,很少持续到24小时,但少数病人可有轻度后遗症状达几周到几个月,常为间歇性。
参考文献
[1]戴自英.青霉素的各种制剂.临床抗菌素学.人民卫生出版社,1964.9:203-295.
[2]国家药典委员会编.中华人民共和国药2000年版(二部)临床用药须知.化学工业出版社,2001.4:609.
[3]陈新谦主编.苄星青霉素.新编药物学.人民卫生出版社,1981.12:46.
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[5]国家基本药物领导小组编.苄星青霉素.国家基本药物 西药.人民卫生出版社,1999.8:6-7.
[6]夏敬民,陈家璇,郭卫.苄星青霉素致过敏性休克1例.Herald of Medicine,2000.19⑴:80.
[7]刘国杰,陈兰英主译.苄星青霉素G.临床药物资料手册.人民卫生出版社,1982.8:255-257.
[8]倪根珊主编.药物临床应用撷萃.八一出版社,1994:828-829.