目的:分析中药复方降脂方对人体主要药物代谢酶——肝细胞色素P450(Cytchrome P450,CYP)同工酶(3A4)的抑制作用。方法:选择不同浓度的中药健脾泄浊降脂方,与人肝微粒体预孵育15 min后,加入CYP 3A4的底物睾酮及还原型辅酶烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADPH),于37℃共同孵育30 min,之后加入0.5 ml预冷的甲醇终止反应。以紫外247 nm为基础的HPLC的方法检测探针底物睾酮的代谢产物6-β-羟基睾酮以判断CYP3A4的活性,确立中药降脂方对CYP 3A4的抑制作用。结果:降脂方全方及其拆方1(健脾化浊、活血化瘀)和拆方2(平补肝肾、活血通络)与人肝微粒体共同孵育后对CYP 3A4均有抑制作用,其中拆方1与拆方2的作用更明显,三方的IC50分别为0.024 64、0.008 96和0.007 69;而且随着中药复方浓度的升高,酶活性逐渐下降。结论:中药复方降脂方及其拆方对CYP 3A4酶均有抑制作用,且存在浓度效应关系,其中拆方作用较复方更明显。