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4-甲酰基-2E-丁烯酸乙酯(8)经醛基保护、与2-氨基毗啶反应成环、加压氨化得到(11);5-氟-2-硝基苯甲醛(1)经醛基保护、Bartoli合成法制成吲哚、与乙醇胺反应并氢化、Boc保护、甲磺酰化、碱环合、与草酰氯甲醇钠反应制得(12);(11)与(12)对接、去保护、酰化得到目标化合物3-[9-氟2-(哌啶-1-羰基)-1,2,3,4-四氢-[1,4]-二氮杂革并[6,7,1-hi]吲哚基-7]-4-咪唑并[1,2-a]吡啶基-3-吡咯-2,5二酮.以化合物(1)为起始原料计算,共10步反应,总收