【摘 要】
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目的：设计合成5-Fu的多级前体药物,并进行小鼠体内抗肿瘤作用研究.方法：在5-Fu的N1和N3位引入邻甲苯甲酰基,分别合成氟尿嘧啶的邻甲苯甲酰基的单取代（TFu）和双取代（DTFu）前体药物,
【机 构】
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青岛市市立医院药剂科,山东大学药学院
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目的：设计合成5-Fu的多级前体药物,并进行小鼠体内抗肿瘤作用研究.方法：在5-Fu的N1和N3位引入邻甲苯甲酰基,分别合成氟尿嘧啶的邻甲苯甲酰基的单取代（TFu）和双取代（DTFu）前体药物,并考察目标化合物对小鼠S180实体瘤和肝癌实体瘤的抑瘤作用.结果：在相同的给药剂量下（按100 mg·kg^-1给药时）DTFu和TFu对的小鼠S180实体瘤的抑瘤率分别为55.88%和57.84%,优于对照药FT-207（抑瘤率为44.12%）.对肝癌实体瘤实验,DTFu抑瘤率与剂量成相关性,50,10
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