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目的：设计合成新型的邻苯磺酰氨基苯甲酰胺类化合物，并进行抗癌活性测试。方法：以取代苯胺和取代苯磺酰氯为起始原料，设计并合成了邻甲磺酰氨基苯甲酰胺类化合物，并采用Mrrr法测试了化合物8a～8d对人白血病细胞株HL-60，人胃癌BGC-823，人乳腺癌MDA和人子宫颈癌HeLa细胞株的体外抗肿瘤活性。结果：合成了4个邻甲磺酰氨基苯甲酰胺类化合物，均为新化合物，其结构经^1HNMR和元素分析表征。体外抗肿瘤活性实验研究表明，化合物8a和8b对BGC-823细胞株在浓度为100μg／mL时有一定抑制率，其他化合