【摘 要】
：
酪氨酸激酶对肿瘤的发生和发展起重要作用,已成为近年来抗肿瘤药物研发的新靶点。本文总结了目前已在中国上市的8个小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的药代动力学(吸收、分布、
论文部分内容阅读
酪氨酸激酶对肿瘤的发生和发展起重要作用,已成为近年来抗肿瘤药物研发的新靶点。本文总结了目前已在中国上市的8个小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的药代动力学(吸收、分布、代谢、排泄)和药物相互作用方面的研究进展。总体上,这些TKIs吸收快速,体内分布广泛,血浆蛋白结合率高(大于90%),主要由CYP3A4参与代谢,药动学受CYP3A4抑制剂或诱导剂显著影响(索拉非尼除外),主要通过粪便排泄,为外排转运体P-gp和BCRP的底物。另外,多个TKIs可以抑制多种CYP450酶、UGT酶和转运体。吉非替尼、厄洛替尼、达沙替尼和舒尼替尼可以代谢活化生成反应活性中间体而与生物大分子结合,可能是化合物产生毒性的原因之一。
其他文献
同治、光绪年间历任广宁、四会、南海等县知县的杜凤治,留下一部记载详尽的日记,是研究晚清广东的珍贵史料。本文主要利用他在广宁县任知县时的日记,讨论知县与地方士绅的合
通过较为完整地勾勒晚清义赈的兴起状况,可以看出义赈兴起的基本行动态势是从江南到华北,即江南社会自发动员起来并深入华北灾区开展社会救助,同时其行动意识则保持了对江南
192 4— 1 92 7年间国共关系演变的复杂情形 ,实际远非过去人们认知中的“容共”或“联共”等语词所能简单概括。其时国共对相互关系的认知和表述既不尽一致 ,而且随着两党力
研究了喜树果药材、喜树碱和10-羟基喜树碱的三维荧光图谱和薄层荧光色谱,建立了测定喜树果药材中喜树碱含量的荧光分析方法。在三维荧光图谱中,喜树碱呈现3个荧光峰,激发波
炎症引发的疾病是人类常见的免疫系统疾病,医药市场对抗炎药物的需求量极大。花生四烯酸代谢网络是产生炎症介质的主要网络,网络中的一些蛋白质已成为抗炎药物设计的重要靶标
探讨在Aβ25-35(beta-amyloid peptide(25-35),Aβ25-35)诱导的拟阿尔茨海默病样胎鼠皮层神经元tau蛋白过度磷酸化中,人参皂苷Rb1对tau蛋白磷酸化及JNK/p38 MAPK的可能作用。
基于电容式触摸按键在各种消费电子产品中的广泛应用，工程师的工作量也相应增加。例如，不同的客户利用电容式触摸按键，来实现各自需要的功能。功能不同的电容式触摸按键即电容式
酒店业被称为我国的“朝阳产业”,但目前人员流失率高、员工学历结构不合理、员工平均素质偏低等因素使其面临严重的危机。因此,许多酒店都喜欢使用高校实习生。但是,实习生
“醒狮运动”之初,国家主义派致力建构中西杂糅之文化保守主义体系,以为其运动之意识形态。其现代学理厥为以欧陆玄学为基础的历史文化哲学,及玄学之反动———实证哲学及实
随着经济的发展和世界经济的日益全球化,中国开始加快了国际化进程,社会就业结构和劳动力结构需求不断改变,创业活动越来越成为我国经济发展的强劲动力。中小企业作为国民经