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将自身基因整合到宿主细胞染色质中,是包括人类免疫缺陷病毒(HIV)在内的逆转录病毒复制过程中的一个关键步骤,由病毒整合酶介导.因此,整合酶可作为阻断HIV复制的合适靶标,由美国Shionogi-ViiV Healthcare公司开发的dolutegravir(代号:S/GSK-1349572)即为一种口服有效的整合酶抑制剂,其抗HIV活性显著.临床研究显示,对整合酶抑制剂raltegravir产生耐药性的HIV感染者可对本品应答.目前,本品正处于Ⅲ期临床研究阶段.