【摘 要】
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目的 采用亲油性离子液体1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐（1-butyl-3-methylimidazoliumhexafluorophosphate,BMIMPF6）取代传统微乳油相制备甘草酸（glycyrrhizicacid,GA）离子液体微乳（ionicliquidmicroemulsion,IL-ME）（GA-IL-ME），以改善甘草酸的透皮吸收。方法 通过溶解度实验、配伍实验和绘制伪三元
【基金项目】
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国家自然科学基金项目（81873092）；
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目的 采用亲油性离子液体1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐（1-butyl-3-methylimidazoliumhexafluorophosphate,BMIMPF6）取代传统微乳油相制备甘草酸（glycyrrhizicacid,GA）离子液体微乳（ionicliquidmicroemulsion,IL-ME）（GA-IL-ME），以改善甘草酸的透皮吸收。方法 通过溶解度实验、配伍实验和绘制伪三元相图筛选微乳处方；利用D-最优混料设计法以粒径为考察指标进行处方优化，并对最优处方制备的微乳进行理化性质、稳定性、体外透皮吸收以及细胞毒性评价。结果 GA-IL-ME的最佳处方为BMIMPF6-聚山梨酯80-PEG400-蒸馏水（5.8∶32.4∶10.8∶51.0）；所得微乳为黄色澄清透明状液体，透射电子显微镜（transmission electron microscope,TEM）显示GA-IL-ME呈均匀的球形或类球形，平均粒径为（10.61±0.63）nm，多分散系数（polydispersity index,PDI）为0.130±0.022,ζ电位为（-10.29±0.22）m V;GA-IL-ME在高速离心、储存稳定性、高温以及冷热和冻融循环实验中均表现出良好的稳定性；体外透皮结果显示，GA-IL-ME在24 h内单位面积累积渗透量为（310.37±33.65）μg/cm~2，为甘草酸传统水包油（O/W）型微乳的1.34倍，甘草酸水溶液的6.76倍；细胞毒性实验表明GA-IL-ME毒性低，生物相容性良好。结论 BMIMPF6能显著增加甘草酸的溶解度，将其引入微乳体系制备新型水包离子液体型微乳，明显增加了甘草酸的经皮累积渗透量，可为中药透皮给药系统新剂型的开发提供参考，同时为甘草酸的进一步研究应用奠定基础。
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