【摘 要】
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通过对现有CTI公司计算机控制的化学合成模块(CPCU)进行改造,合成了L-5-羟基色氨酸类似物(5-18FEHTP),并用高效液相(HPLC)检测其放化纯度,所得产品用于昆明小鼠的S180肉瘤模
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院
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通过对现有CTI公司计算机控制的化学合成模块(CPCU)进行改造,合成了L-5-羟基色氨酸类似物(5-18FEHTP),并用高效液相(HPLC)检测其放化纯度,所得产品用于昆明小鼠的S180肉瘤模型显像。结果显示,采用改进方法合成5-18FEHTP的总时间是45 min,放化收率为12%～16%(n=15),产品的放化纯度>98%。正常昆明小鼠体内生物分布显示,其脑组织摄取较低,最大摄取率为(2.354±0.405)%ID/g。血液清除较快,30 min时摄取率已降为(2.974±0.278)%ID/g。肾脏给药60 min摄取率值最大为(11.706±0.374)%ID/g,5-18FEHTP经过肾脏排出体外。MicroPET小鼠显像结果表明,5-18FEHTP在S180肉瘤中浓集程度明显高于周围其它组织。以上结果提示,利用CPCU半自动合成5-18FEHTP,方法简便、稳定,产品纯度较高。小鼠生物分布和显像结果表明,5-18FEHTP可能成为一种新的PET显像剂。
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